Фармгруппа
противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Фармдействие
Противомикробное кишечное средство, сульфаниламид, оказывает также противовоспалительное действие.
Возможность использования в лечении неспецифических колитов связана со способностью сульфасалазина избирательно накапливаться в соединительной ткани стенки кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное бактериостатическое действие, конкурентного антагониста ПАБК.
Фармакокинетика
Абсорбция - 10%, подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина - 60-80 и 25% 5-АСК. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%.
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч.
Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Показания
Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности НПВП.
Категория действия на плод
КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, апластическая анемия, порфирия, гранулоцитопения, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, обструкция кишечника или мочевыводящих путей; период лактации, детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью. Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе на производные сульфонамида, системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.
Дозирование
Внутрь, после приема пищи.
Язвенный колит, болезнь Крона. Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети 10-16 лет и/или с массой тела 35-50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит. Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения - 6 мес и более.
Дети 6-8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки.
Дети 8-12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети 12-16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.
Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение сна, депрессия, асептический менингит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие
ферментных нарушений - при нестабильных молекулах Hb (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, "печеночных" трансаминаз.
Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальный отек, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз: анурия, кристаллурия, гематурия, судороги.
Лечение: симптоматическое. Индукция рвоты, промывание желудка и кишечника; защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности ограничивают потребление жидкости и электролитов.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных ЛС.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Ууменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
Противомикробные ЛС, в связи с угнетающим действием на кишечную микрофлору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
Особые указания
При длительном лечении необходимо систематически контролировать картину крови.
В период лечения рекомендованы периодический контроль активности "печеночных" ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в мес, затем каждые 3-6 мес лечения) и общего анализа мочи (при почечной недостаточности), прием повышенного количества жидкости.
С осторожностью назначают пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни.
Читать полностью
по рецепту
